Den nyeste generasjonen av statin narkotika: fordeler, priser, anmeldelser

Klasse medisinene har blitt syntetisert som et middel for å redusere mengden av serumkolesterol og redusere kardiovaskulær risiko. I lang tid forskere og leger arbeider kun med narkotika, "Lovastatin", "Pravastatin" "Simvastatin", "fluvastatin." Deretter ble syntetisert "Atorvastatin" og "Rosuvastatin" - er den nyeste generasjonen av statiner, eller rettere sagt, de mest effektive legemidler i denne kategorien. Det er også for tiden i gang med å utvikle nye, som er enda mer sikker og effektiv statiner, blant de mest populære tilhører "pitavastatin."

Generelle farmakologiske egenskapene til statiner

Alle statiner faller inn i kategorien av legemidler som påvirker fettmetabolismen i menneskekroppen. Den anatomisk terapeutisk kjemisk klassifikasjon medisiner de er utpekt kode S10AA og vedrører inhibitorer av HMG-CoA-reduktase. Inhiberende aktivitet av dette enzymet, de forstyrrer syntesen av kolesterol, serum redusere mengden betydelig. statiner Denne virkning gjør det mulig å oppnå de anbefalte konsentrasjoner av lipider med lav tetthet i blodet.

Disse effektene gjør det mulig å redusere frekvensen av utviklingen av aterosklerotisk plakk. Også stoffer forhindre inntreden. Selv om det er tilgjengelig i den verdifulle virkning av statiner: de stabiliserer endotelet av aterosklerotisk plakk, i denne forbindelse, i betydelig grad reduserer sannsynligheten for koronar trombose, som virker ved en annen mekanisme enn blodplatehemmende behandling. Videre er den kombinerte anvendelse av disse midlene tillater enda mer for å redusere sannsynligheten for et hjerteinfarkt. Fordi statiner er installert på prisen er det fullt berettiget.

Spesielt statiner klassifisering

Det finnes flere tilnærminger til inndeling i klasser av narkotika. De kan sees i form av funksjoner syntese. Også, siden behandling av forskjellige statiner krever fordeling i forskjellige doser er rimelig å innføre en klassifisering basert på de anbefalte doser. Klassifisering av generasjoner ser slik ut:

• Jeg generasjon "Simvastatin", "Pravastatin", "Lovastatin".
• II generasjon "Fluvastatin."
• III generasjon "cerivastatin", "Atorvastatin".
• Generation IV "pitavastatin", "Rosuvastatin."

Alle statiner er delt inn i kunstig syntetisert fra råmaterialer, og naturlig. Sistnevnte inkluderer "Lovastatin", "Pravastatin" og "Simvastatin". Syntetiske stoffer er resten. "Fluvastatin", "Atorvastatin", "Rosuvastatin" og "pitavastatin"

Klassifisering av statiner i doser, avhengig av programmet

Alle klasser av legemidler, inkludert den siste generasjon av statiner, intelligent delt i lav dose (8 mg), srednedoznye (10-40 mg) av høy (40-80 mg). Spesielt:

• høy-inflammatoriske medikamenter ( "atorvastatin", "Lovastatin" "Fluvastatin");
• srednedoznye medikamenter ( "simvastatin", "pravastatin", "Rosuvastatin");
• lavdose medikamenter ( "pitavastatin").

Denne klassifiseringen reflekterer muligheten for forskrivning og deres terapeutiske området. Spesielt høy-medikamenter har en effekt i store mengder, mens godt tolerert. Srednedoznye narkotika, men "rosuvastatin" mindre godt tolerert ved høye doser, men har en god effekt.

Srednedozny statin "Rosuvastatin" kan administreres i en høy dose (80 mg), om nødvendig, skjønt på grunn av en tilstrekkelig fullstendig reduksjon av total kolesterol og lav-tetthet fraksjon som ofte ikke er nødvendig. "Pitavastatin" og krever målet i minstebeløp, på grunn av hva risikoen for bivirkninger mange ganger lavere enn for klassen kolleger.

Historien om utvikling og innføring av statiner

History of statiner er svært kontroversiell. I utgangspunktet er deres utvikling i stor grad hindret av mangelen på kunnskap om kolesterolmetabolismen, og sannsynligheten for utvikling av aterosklerose, avhengig av nivåene av blodlipider. Videre menes en gang syntetisert gopoholesterinemicheskie for å hemme mikrofloraen i kulturer av former, ment for å oppnå rent penicillin. Åpning av kolesterol-senkende virkning for en rekke av stoffer produsert av sopp, og har muliggjort studiet av statiner.

Han ble den første statin, compactin, og ikke innført i klinisk praksis på grunn av mange motstridende meninger om dens virkninger. Den ble isolert fra kultur av Penicillium cetrinium. Deretter, fra en kultur av Monascus ruber var isolert Monacolin K, patentert i februar 1979. I juni 79th patentert og mevinolin, som senere begynte å bære navnet "Lovastatin". Dette stoffet brukes i klinikken, etter at det hadde blitt isolert eller syntetisert av den nyeste generasjonen av statiner.

Mye av motstridende synspunkter statiner hemmet utviklingen, etter som det ble besluttet å gjennomføre store kliniske studier. Til dags dato, den største og mest nyttig var studiet av Scandinavian Simvastatin Survival Study. Forkortet navnet er «4S». Det er fullt tilbakevist muligheten for kreftfremkallende sykdommer relatert til medikamentadministrering, og beviser at deres anvendelse øker i betydelig grad levealder og reduserer forekomsten av akutte koronarsykdommer.

Abstracts til fordel for statiner

Når den opprinnelige konsentrasjon av totalkolesterol på 7,4 mmol / l, statinterapi og for å oppnå et nivå på 5,4 mmol / L reduserer risikoen for alvorlige kardiovaskulære hendelser med 40% i løpet av de neste 5 årene betraktelig. En rekke andre studier har vist at å senke totalkolesterolnivå bare av 1 mmol / L ved en femte reduserer sannsynligheten for koronar trombose og følgelig hjerteinfarkt eller slag.

Med tanke på statiner, fordeler og ulemper som taler mye av fagfolk og pasienter, kan vi forstå følgende fakta: du kan foreskrive medisiner så tidlig som 40 år og eldre, og redusere risikoen for hjertesykdom - en rasjonell taktikk forlenge livet. Og siden statiner prisen er ganske tilgjengelig, har disse stoffene vist seg effektive, kan tas med forbehold for sitt eget budsjett. Selvfølgelig, den nyeste generasjonen av statiner er mye dyrere, selv om det samme "Rosuvastatin" I prinsippet er det ganske dyrt for pasienten. Og det er den rimeligste formen forberedelse "Merten".

Sammenlignende egenskaper: Fordeler og ulemper

Vurdere statiner, for og mot dem snakker veldig enkelt. Argumenter "på" er en funksjon av deres terapeutiske virkning: reduksjon av blodkolesterol og fraksjoner med lav densitet, forebygge risikoen for akutte hendelser og hjelp i deres behandling. Men narkotika som statiner, det er også kontraindikasjoner. Det finnes bivirkninger, medierer argumenter mot søknaden.

Når behandlingen med statiner Myopatirisikoen. Han muligens mediert ved inhibering av syntese av kolesterol, noe som er nødvendig muskler. Hyppigheten av denne effekten er ekstremt lav, selv om den økte ved samtidig administrering med andre hypolipidemiske midler. Det er også en risiko for lever- kreft patologi, selv om sannsynligheten for en slik sykdom, slik som vist av nyere studier, ekstremt lave. Samtidig bevist og det faktum at kreften ble provosert av andre faktorer. Derfor, i preparater av den "statiner" kontra skal hindre et ko-administrering av disse medikamenter med andre midler som fremmer en reduksjon i konsentrasjonen av fettceller.

Kostnaden for den nyeste generasjonen av statiner

På den nyeste generasjonen av statiner forskjellige priser, selv om deres effekter er verdt å betale for. Et annet spørsmål er bare at resultatene av sine handlinger kan oppnås med bruk av billigere analoger klassen tidligere generasjoner. Spesielt er den vanligste statin Generation IV "Rosuvastatin" pris omtrent som følger:

• 600 rubler for tabletter på 40 mg;
• 400-450 på tablett 20 mg;
• 300-350 for 10 mg tabletter;
• 200 rubler 5 mg.

Pakken inneholder 30 tabletter, nok for en måned av behandlingen, mens de månedlige behandling "Pitavastatin" prisene er omtrent som følger:

• 1 mg tabletter koster omtrent 700-750 rubler;
• Tablett 2 mg - ca 1000 rubler;
• tablett 4 mg - ca 1500 rubler.

Valget mellom "Pitavastinom" og "rosuvastatin" er basert på fire kriterier: prisfaktor, frekvensen av reduksjonen av low-density lipoprotein, high-density lipoprotein økning fylde, sikkerhet. Hastigheten på å senke kolesterolet og øke HDL, så vel som den beste prisen ser "Rosuvastatin", mens teoretisk sikrere er "pitavastatin."

Vare dobbelt så dyrt i sammenligning med "rosuvastatin". Likevel, det er mulighet for å bruke andre, billigere statiner. Økonomisk mest fordelaktig tidligere vært "Simvastatin". Nå ble han erstattet av "Atorvastatin", som er regelmessig erstattes med "rosuvastatin" (dens verdi vil nødvendigvis falle). Og hvis statiner siste generasjon prisene er uoverkommelig for pasientene, er det nødvendig å vurdere muligheten for å behandle "atorvastatin" eller "Simvastatin". Forresten, de fleste studier utført med "atorvastatin".

Argumenter i favør av statiner eldre

Tidligere klinikere kvier seg for å foreskrive statiner til pasienter eldre enn 75 år. Årsaken til følgende faktorer:

• mottak, av flere andre klasser av medikamenter;
• gjensidig motvilje mot å legge en annen klasse av medikamenter;
• mangel på eller lav komplaentnost behandling;
• motvilje mot pasienter til å kjøpe seg statiner og å bruke dem på grunn av mangel på forståelse av deres effekter.

En rekke studier utført med "Simvastatin" "Pravastatin" og "atorvastatin" viste en signifikant reduksjon i dødelighet hos pasienter eldre enn 75 år. Videre nedgang i dødelighet var enda høyere enn for pasienter i aldersgruppene 55-65 og 65-75 år. På grunn for legemidler av denne type (statiner) kommentarer fra de sakkyndige klart bekrefter et faktum.

Disse medikamentene kan tas senere i livet uansett om det var tidligere akutte kardiovaskulære lidelser. Og pasienter som er virkelig viktige saker for å redusere risikoen for hans død av hjerteinfarkt eller slag, må du forstå at hvis stoffet er effektivt og trygt, er det definitivt verdt å ta. Spesielt at behandling med statiner har blitt mer tilgjengelig, og vil fortsette som sådan.

Gir på den nyeste generasjonen av statiner

Pasienter kommentarer i å vurdere kvaliteten på en bestemt generisk statiner er ikke veiledende, fordi de ikke har følt betydelige endringer fra å ta narkotika. Bedre blodfettprofilen vises ikke på helsetilstanden og har ingen ytre symptomer. Den kjenner bare lipidprofil. Fordi ved evaluering av statin omhu styrt gjennomgangs eksperter. Og om forberedelsene som den aktive ingrediensen er pitavastatin, kan lokale eksperter ikke svare.

I klinisk praksis i CIS "pitavastatin" på grunn av de høye kostnadene og på grunn av tilstedeværelsen av "rosuvastatin" og dets generika ikke gjelder. I preparater "rosuvastatin", som er angitt ovenfor, er rask handling: lipidprofil normalis 1-2 måneder. Den "atorvastatin" er tid og en halv ganger mer. Også generisk "rosuvastatin" tryggere, siden de to artene er metaboliseres via cytokrom. For øyeblikket er denne informasjonen hentet fra kommentarer av eksperter, spiller det en viktig rolle i valg av statin i bestemte kliniske situasjoner.

De generelle konklusjonene fra de nyeste generasjonene av statiner

Drugs "Pitavastatin" og "Rosuvastatin" er den mest avanserte blant representantene for statin klasse, som en stor mengde bevis samlet. Deres effekter er generelt lik de av "atorvastatin", men det er forskjeller. "Pitavastatin" og "Rosuvastatin" tillater å nå målet kolesterolnivåer, og low density lipoprotein i en lavere dose enn den "atorvastatin".

I tillegg til ovennevnte overlegenhet statiner nyeste generasjonen er viktig og er et annet aspekt. Nemlig, ved behandling av "pitavastatin" og "rosuvastatin" observert en rask normalisering av blodlipider og eliminering homocysteinemia. Dette er viktig som i tilfelle av akutt koronarsykdom, og hos pasienter med kronisk hjertesykdom, utløst av koronar aterosklerose. Sikkerhet for bruk av statiner høyere enn kardioform acetylsalisylsyre. Likevel, tilstedeværelse av kontraindikasjoner forbyr bruken av visse pasientgruppen (se. Generelle kontraindikasjoner).

formuleringseksempler

Legemidler som inneholder "Rosuvastatin" tilgjengelig under følgende merkenavn: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "Rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Alle disse stoffene er generisk "Crestor", som ble den første rosuvastatin. Drug, karakterisert ved at den aktive substansen er pitavastatin, registrert som «Livalo». Dens generika er «Pitavas» og «Pivasta». de ikke opptrer i CIS, selv registrert i Pharmacopoeia.

sammendrag

I henhold til klassen av medikamenteffekter og analyse av effektiviteten av deres anvendelse, er bruken av statiner garantert for stabilisering av aterosklerotisk plakk og å hindre dens belastning. De anvendes også for å redusere intensiteten av aterosklerose, som påvirker lipidprofilen blodserum. Som et resultat, er faktisk nødvendig i kardiologi denne klassen legemidler. Og kvaliteten på de nyeste generasjon statiner allerede effektivt middel for forebygging av fatal koronar trombose.