Antileukotriene narkotika av den nye generasjonen: en liste over de beste

Antileukotriene medikamenter representerer en ny klasse av midler som reduserer de inflammatoriske prosesser som er allergisk eller infeksiøs etiologi.

For å forstå prinsippet om effekten av disse legemidlene, er det nødvendig å forstå hva som er leukotriener.

leukotriener

De er formidlere av betennelse. I henhold til deres kjemiske struktur, er de fettsyrer, som er dannet av arakidonsyre.

Leukotriener er involvert i utviklingen av astma. Samt histamin, de er mediatorer av allergiske reaksjoner av den umiddelbare type. Histamin kan føre til en rask, men kortvarig bronkospasme og leukotriener forårsake forsinket og lenger krampe.

Som klassifisert antileukotriene rusmidler?

For tiden er leukotriener klassifisert som følger: A _{4 B 4} C ₄ D ₄ E _4.

Syntese av leukotriener avledet fra arachidonsyre. Det er under påvirkning av 5-lipoksygenase fortsetter til leukotrien A _4. Etter at det er en kaskade reaksjon, noe som resulterte i følgende skjema leukotriener B ₄ C ₄ D _{4 4 -E.} Det endelige produkt fra denne reaksjon - _LTE4.

Fastslått at _LTE4, D _4, kan E ₄ føre bronkokonstriktoreffekten, kan økning av slimsekresjon bidra til utvikling av ødem, hemme mukociliær renselse.

B _{4, D-4,} E ₄ har kjemotaktisk aktivitet, dvs. kan tiltrekke neutrofiler og eosinofiler i inflammatoriske prosessen sonen.

Forskere har vist at leukotriener er produsert av makrofager, mastceller, eosinofiler, nøytrofiler, T-lymfocytter, som er direkte involvert i inflammatoriske reaksjoner. Antileukotriene narkotika i astma er ofte brukt.

Etter at cellene kommer i kontakt med et allergen og avkjøling forekom luftveiene eller etter fysisk anstrengelse, aktivert LT syntese. Det vil si, begynner syntesen når osmolariteten av bronkial innholdet øker.

Fire grupper av narkotika

Det er nå kjent i alle fire grupper antileukotriene narkotika:

1. "Zileuton", som er en direkte inhibitor av 5-lipoksygenase.
2. Formuleringer som er inhibitorer floppy, varsel prosessen med binding til proteinet med arakidonsyre.
3. "Zafirlukast", "Pobilukast", "Montelukast", "pranlukast", "verlukast", som er antagonister av leukotrienreseptorer sulfidopeptidnyh.
4. Legemidler som er antagonister av _leukotrien B4 reseptor.

Den mest studerte er antileukotriene narkotika av den første gruppen og den tredje gruppen av midler. Vurdere disse gruppene i mer detalj.

"Zileuton"

"Zileuton" er en reversibel inhibitor av 5-lipoksygenase. Det er i stand til å hemme dannelsen sulfidopeptidnyh LT og RT _4. Stoffet kan ha bronkodilaterende effekten varer opptil fem timer. Det er også i stand til å hindre forekomst av bronkiale spasmer, som er en følge av eksponering for kald luft eller "aspirin".

Mange studier viser at "Zileuton" tildelt til pasienter som lider av astma for 1-6 måneder, kan redusere behovet for pasienten å inhalert β2-agonister og kortikosteroider. En enkelt dose "zileuton" advarer forekomst av nysing og kortpustethet pusting hos pasienter som lider av allergisk rhinitt etter nasal administrering av allergen.

Den seks ukers behandling med "zileuton" atopisk astma viste en signifikant resultat. Legene sier høykvalitets senking av eosinofile og nøytrofile. Dessuten sank det tumornekrosefaktor i bronkoalveolar vasking væske etter allergen typeprøving. Det er det som er unikt antileukotriene narkotika, virkningsmekanismen er basert på dette.

"Zileuton" er karakterisert ved en forholdsvis kort tid, under hvilken det er halveringstiden. Dette tyder på at stoffet bør tas ofte nok til fire ganger om dagen. I tillegg, "zileuton" i stand til å redusere for teofyllin. Det må vurderes om det antas parallelle mottaker teofyllin og "Zileuton". Det vil si, den første dosen bør reduseres. Dersom "zileuton" tildeles en langvarig, er det nødvendig å overvåke nivået av leverenzymer.

Men det antileukotriene ny generasjon av narkotika, deres liste er vist nedenfor.

Midler som er antagonister av leukotriener sulfidopeptidnyh, konkurrenter er meget selektive og reversible blokkere LT _{D4-reseptorene.} Disse stoffene omfatter "pranlukast" "Zafirlukast", "Montelukast."

"Akolat" ( "zafirlukast")

"Zafirlukast" aka "Akolat" er den mest studerte av denne gruppen av antileukotriene legemiddelsubstanser. Det er også aktiv bronkodilatator orientering. Effekten varer i ganske lang tid, opp til fem timer. "Zafirlukast" Prosessen er i stand til å hindre utviklingen av en astmatisk reaksjon i tilfelle av allergen innånding. Dens effektivitet er påvist, og forebygging bronkial spasme, som framkalles ved kald luft, aspirin, fysisk aktivitet, forurensning. Aktivt legemiddel, og forberedelse "Montelukast" i stand til å forbedre den bronkodilaterende aktivitet p2-agonister.

"Akolat" ( "zafirlukast") har god absorberbarhet, er dens toppkonsentrasjon i blodet oppnådd etter tre timer etter dets administrering. Halveringstid periode på litt lengre enn "zileuton", og er 10 timer. I tillegg, har det ingen effekt på clearance av teofyllin. Godta aktive stoffet bør være enten en time før måltidet eller innen to timer deretter, siden maten reduserer dets absorpsjonsevne betraktelig. Midler tolerert ganske godt.

konklusjon

Antileukotriene legemidler for allergi kan brukes for barn, men ikke før de når en alder av to. Med hjelp av disse medikamentene hos barn som behandles med tilbakevendende bronkitt, allergisk rhinitt, mild astma.